เมธิลโดพาใช้เป็นยาลดความดันโลหิต โดยออกฤทธิ์ผ่านระบบประสาทส่วนกลาง ช่วยลดการส่งสัญญาณจากสมองที่ทำให้หลอดเลือดหดตัว จึงช่วยให้หลอดเลือดผ่อนคลายและลดความดันโลหิตลงได้ เหมาะสำหรับผู้ป่วยความดันโลหิตสูง โดยเฉพาะในสตรีตั้งครรภ์ที่มีภาวะความดันสูง ซึ่งถือว่าเป็นทางเลือกที่ปลอดภัยเมื่อเปรียบเทียบกับยาลดความดันชนิดอื่น อย่างไรก็ตาม อาจมีผลข้างเคียง เช่น ง่วงซึม เหนื่อยล้า หรือซึมเศร้า จึงควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์