Camptothecin-20(S)-O-propionate ถูกนำมาใช้หลักๆ ในด้านการวิจัยและการรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากมีคุณสมบัติต้านมะเร็งที่แรง โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งรบกวนการจำลอง DNA ในเซลล์มะเร็ง นำไปสู่การตายของเซลล์ สารนี้มักถูกศึกษาความมีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งหลายประเภท รวมถึงมะเร็งรังไข่ มะเร็งปอด และมะเร็งลำไส้ใหญ่ นักวิจัยยังสำรวจศักยภาพในการใช้ร่วมกับยาต้านมะเร็งอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาความสามารถในการเอาชนะการดื้อยาของมะเร็งบางชนิด ทำให้เป็นสารที่มีคุณค่าต่อการพัฒนากลยุทธ์การรักษาขั้นสูง โครงสร้างที่ดัดแปลงช่วยปรับปรุงความละลายและการดูดซึมทางชีวภาพ ซึ่งสำคัญสำหรับการนำไปใช้ทางคลินิก