9-Nitro-10-hydroxy camptothecin เป็นสารที่ใช้หลักในการวิจัยและรักษาโรคมะเร็ง เนื่องจากมีคุณสมบัติต้านมะเร็งที่แรง สารนี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง topoisomerase I ซึ่งแทรกแซงการทำงานของเอนไซม์ topoisomerase I ที่จำเป็นสำหรับการจำลองดีเอ็นเอในเซลล์มะเร็ง โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ สารนี้ป้องกันไม่ให้เซลล์มะเร็งแบ่งตัวและเจริญเติบโต นำไปสู่การตายของเซลล์ในที่สุด สารนี้ถูกศึกษาวิจัยเพื่อศักยภาพในการรักษามะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งรังไข่ และมะเร็งปอด นักวิจัยยังสำรวจการใช้ในรูปแบบการรักษาร่วม (combination therapies) เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดการดื้อยาในเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ กลุ่มไนโตร (nitro) และไฮดรอกซี (hydroxy) ทำให้สารนี้เหมาะสำหรับการดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติม เพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์และลดความเป็นพิษ