9-Aminocamptothecin ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งรังไข่ และมะเร็งปอด ตัวยานี้ทำงานโดยการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญในการกระบวนการจำลองดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็ง การยับยั้งนี้ทำให้ดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็งถูกทำลายและไม่สามารถแบ่งตัวได้ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด นอกจากนี้ยังมีการศึกษาที่แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งชนิดอื่น ๆ อีกด้วย อย่างไรก็ตาม การใช้ยานี้ต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงที่รุนแรงได้