TAS-103 dihydrochloride ถูกนำมาใช้หลักๆ ในการวิจัยมะเร็ง เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้ง topoisomerase I และ II ได้อย่างแรงกล้า การยับยั้งแบบคู่นี้รบกวนกระบวนการจำลองและซ่อมแซม DNA ในเซลล์มะเร็ง นำไปสู่การตายของเซลล์ มันได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางในโมเดล preclinical สำหรับประสิทธิภาพต่อชนิดเนื้องอกต่างๆ รวมถึงมะเร็งเต้านม ปอด และลำไส้ใหญ่ นักวิจัยยังสำรวจศักยภาพของมันในการบำบัดแบบผสมผสานเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านมะเร็งอื่นๆ และลดการดื้อยา ความสามารถในการเหนี่ยวนำ apoptosis และยับยั้ง angiogenesis ทำให้มันเป็นผู้สมัครที่มีแนวโน้มสำหรับการพัฒนาการรักษามะเร็งแบบใหม่