ใช้ในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์เป็นสารกลางสำคัญสำหรับตัวต่อต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาชั้นสาร์แทน เช่น losartan และ valsartan. แหวนเททราโซลช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับ angiotensin เนื่องจากสามารถเลียนแบบกลุ่มคาร์บอกซิเลต ในขณะที่ให้ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ปรับปรุงและ bioavailability ที่ดีขึ้น. ยังใช้ในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่ซึ่งส่วนเททราโซลทำหน้าที่เป็น pharmacophore. หน้าที่อะมีนของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติม ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างโครงสร้างยาที่ซับซ้อน.