ใช้ในเคมีชีวภาพแบบออร์โธกอนัล (bioorthogonal chemistry) สำหรับการติดฉลากโมเลกุลชีวภาพอย่างรวดเร็วและเลือกเฉพาะ เนื่องจากมีความตอบสนองสูงในปฏิกิริยา Diels-Alder แบบ inverse electron-demand กับอัลไคน์ที่มีความเครียด (strained alkynes) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของ click chemistry ที่มีความเฉพาะเจาะจงสูง

นิยมใช้ในงานถ่ายภาพทางชีววิทยา (live-cell imaging) เพื่อติดตามส่วนประกอบของเซลล์แบบเรียลไทม์ โดยไม่รบกวนกระบวนการทางชีวภาพ ปฏิกิริยานี้รวดเร็ว สะอาด และทำงานได้ดีในสภาพแวดล้อมที่มีน้ำ เช่น ภายในเซลล์มีชีวิต

ตัวแทน iodine ทำให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมผ่าน radioiodination หรือ cross-coupling reactions ซึ่งมีคุณค่าในการพัฒนายาเรเดียและการถ่ายภาพโมเลกุลแบบมีเป้าหมาย รวมถึงการพัฒนายาแบบมีเป้าหมาย (targeted drug delivery) โดยเชื่อมต่อกับโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ เพื่อเพิ่มความจำเพาะต่อเซลล์เป้าหมาย โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านมะเร็ง

นอกจากนี้ยังใช้ในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับสร้างพื้นผิวที่ปรับแต่งได้และนาโนวัสดุที่ตอบสนองต่อสิ่งเร้าผ่านแนวทาง click chemistry