Edotecarin ถูกใช้หลักๆ ในสาขามะเร็งวิทยาในฐานะยาต้านมะเร็งที่กำลังทดลองใช้ โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง topoisomerase I ซึ่งเล็งเป้าไปที่และรบกวนกระบวนการจำลอง DNA ในเซลล์มะเร็ง นำไปสู่การทำลายเซลล์เหล่านั้น กลไกนี้ทำให้มีประสิทธิภาพสูงในการรักษามะเร็งเนื้อเยื่อแข็งต่างๆ รวมถึงมะเร็งลำไส้ใหญ่และมะเร็งกระเพาะอาหาร การทดลองทางคลินิกได้สำรวจศักยภาพของมันในฐานะตัวเลือกการรักษา โดยเฉพาะในกรณีที่การรักษาอื่นๆ ล้มเหลว การประยุกต์ใช้ของมันมักถูกศึกษาในรูปแบบรวมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วย การวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่นี้ยังคงประเมินความปลอดภัย ปริมาณ และการประยุกต์ใช้ทางคลินิกที่กว้างขึ้นในการบำบัดมะเร็ง