ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคตาม ทำหน้าที่เป็นรูปแบบที่ได้รับการป้องกันของ azetidine-2-carboxylic acid ซึ่งช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะในเคมีเปปไทด์และเคมีเฮเทโรไซคลิก โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถรวมเข้าในโมเลกุลขนาดใหญ่ได้ โดยที่วงแหวนอะเซทิดีนทำหน้าที่เป็นตัวเลียนแบบกรดอะมิโนที่ถูกจำกัดทางคอนฟอร์เมชัน มีประโยชน์ในเคมีการแพทย์สำหรับการปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพ ใช้กันอย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตายตัวและแบบในสารละลาย เนื่องจากความเสถียรและความง่ายในการถอดกลุ่มป้องกันเบนซิโลกซีคาร์บอนิล (Cbz)