ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง ลักษณะการแทนที่ฮาโลเจนช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยา cross-coupling ได้อย่างเลือกสรร สร้างโมเลกุลควินาโซลีนที่ซับซ้อนที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในการวิจัยเคมียาเพื่อปรับปรุงยาตัวสมุครที่เล็งเป้าไปยัง epidermal growth factor receptor (EGFR) และเส้นทาง tyrosine kinase อื่นๆ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโพรบเรืองแสงและสารที่มีฉลากสำหรับการทดสอบทางชีวเคมี เนื่องจากมีฮาโลเจนหลายตัวที่สามารถถูกแทนที่ได้อย่างเลือกสรร