ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยารักษาโรคเบาหวาน โครงสร้างแบบคีรอล (3R,4R) มีกลุ่มอะมิโนเมทิลอิสระที่ตำแหน่ง C3 และกลุ่มไฮดรอกซีอิสระที่ตำแหน่ง C4 โดยไนโตรเจนของพิโรลิดีนถูกป้องกันด้วยเทอร์ต-บิวทิลคาร์บาเมต (Boc) ทำให้มีคุณค่าในกระบวนการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตร สามารถสร้างโมเลกุลซับซ้อนได้อย่างแม่นยำ นิยมใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวยับยั้งคินาส เนื่องจากสามารถเลียนแบบลำดับเปปไทด์และเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม การป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถกำจัดสารป้องกันได้อย่างเลือกสรรภายใต้สภาวะอ่อนโยน สนับสนุนการสังเคราะห์แบบขั้นตอนในกระบวนการผลิตยาหลายขั้นตอน