เมทิล 2-อะซิติลไพรีดีน-4-คาร์บอกซิเลต ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีคุณสมบัติบำบัดที่เป็นไปได้ โครงสร้างของมันมีคุณค่าต่อการสร้างสารประกอบเฮเทโรไซคลิก ซึ่งมักถูกสำรวจเพื่อกิจกรรมทางชีวภาพ เช่น ฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ ต้านการอักเสบ หรือต้านมะเร็ง

นอกจากนี้ สารเคมีนี้ยังถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนาสารเคมีเกษตร ซึ่งช่วยในการสังเคราะห์ยาฆ่าแมลงหรือสารกำจัดวัชพืชใหม่ๆ ความสามารถในการทำปฏิกิริยาและกลุ่มฟังก์ชันทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายสำหรับการออกแบบโมเลกุลซับซ้อนทั้งในเคมียารักษาและเคมีเกษตร นักวิจัยยังใช้มันในการศึกษาปฏิกิริยาเคมีและกลไก เพื่อช่วยในการพัฒนาวิธีการสังเคราะห์