6-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidine ถูกใช้หลักๆ ในสาขาเคมียารักษาโรคเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีค่าในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์และตัวรับเฉพาะ

หนึ่งในการประยุกต์ใช้ที่สำคัญคือในการออกแบบตัวยับยั้ง kinase ซึ่งสำคัญในการรักษาโรคเช่นมะเร็ง การอักเสบ และโรคภูมิต้านตนเอง แกน pyrazolopyrimidine ของสารนี้มักถูกนำเข้าไปในโมเลกุลที่ยับยั้ง kinase อย่างเลือกสรร ช่วยควบคุมเส้นทางสัญญาณเซลล์

นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านจุลชีพ โครงสร้างของมันอนุญาตให้มีการปรับแต่งที่เพิ่มความสัมพันธ์การจับกับเป้าหมายไวรัสหรือแบคทีเรีย ทำให้เป็นโครงสร้างที่หลากหลายสำหรับการค้นพบยา

ในการวิจัย 6-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidine ยังถูกใช้ในการศึกษากลไกเอนไซม์และการคัดกรองผู้สมัครบำบัดที่อาจเป็นไปได้เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพต่างๆ บทบาทของมันในการสังเคราะห์สารประกอบใหม่ยังคงขยายการประยุกต์ใช้ในพัฒนายา