N-Tosylglycine ถูกใช้หลักในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะส่วนประกอบพื้นฐานที่หลากหลายสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์เปปไทด์และเปปไทด์มิมิติกส์ โดยที่กลุ่มทosyl ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันสำหรับฟังก์ชันอะมิโน สารประกอบนี้ยังถูกนำมาใช้ในการพัฒนายา โดยเฉพาะในการสร้างตัวยับยั้งสำหรับเอนไซม์และตัวรับ นอกจากนี้ N-Tosylglycine ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษากลไกทางชีวเคมีและเป็นตัวเรย์เจนต์ในการปรับเปลี่ยนโปรตีนและเปปไทด์สำหรับวัตถุประสงค์ทางวิจัย บทบาทของมันในการอำนวยความสะดวกให้กับปฏิกิริยาเคมีที่ซับซ้อนทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาและการค้นพบยา