N-Boc-N'-benzyloxymethyl-L-histidine ใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และโปรตีน โดยเฉพาะในกระบวนการป้องกันกลุ่มฟังก์ชันที่สำคัญของกรดอะมิโนระหว่างการสร้างสายเปปไทด์ กลุ่ม Boc (tert-butoxycarbonyl) และ benzyloxymethyl ทำหน้าที่เป็นกลุ่มป้องกันที่ช่วยให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาเฉพาะที่ได้อย่างแม่นยำ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยทางเภสัชวิทยาเพื่อพัฒนายาและสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ต้องการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของฮิสติดีนเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพหรือความเสถียรของสารเป้าหมาย