Tosyl-D-valine ใช้หลักๆ ในการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะบล็อกก่อสร้างแบบ chiral สำหรับการเตรียมเปปไทด์และสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ กลุ่มทอซิลของมันทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับฟังก์ชันอะมิโน อนุญาตให้เกิดปฏิกิริยาเลือกที่ได้เฉพาะที่ตำแหน่งอื่นของโมเลกุล สารประกอบนี้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการสังเคราะห์สารที่บริสุทธิ์แบบ enantiomer ซึ่งสำคัญมากในการพัฒนายา เช่น ยาปฏิชีวนะและยาต้านไวรัส นอกจากนี้ Tosyl-D-valine ยังถูกใช้ในสถานที่วิจัยเพื่อศึกษากลไกเอนไซม์และปฏิกิริยาโปรตีน เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติในขณะที่ให้ reactivity เพิ่มเติมสำหรับการดัดแปลงทางเคมี