สารยับยั้งโปรตีเอสซีสเทอีนถูกใช้อย่างแพร่หลายในการวิจัยทางชีวการแพทย์เพื่อศึกษาบทบาทของโปรตีเอสซีสเทอีนในกระบวนการชีวภาพต่างๆ พวกมันเป็นเครื่องมือที่จำเป็นในการทำความเข้าใจโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง โรคเสื่อมถอยของระบบประสาท และการติดเชื้อปรสิต ซึ่งเอนไซม์เหล่านี้มีบทบาทสำคัญ ในการพัฒนายา สารยับยั้งเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นตัวแทนบำบัดที่เป็นไปได้ โดยเฉพาะในการกำหนดเป้าหมายต่อภาวะต่างๆ เช่น โรคกระดูกพรุน โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และการติดเชื้อไวรัสเช่น COVID-19 ซึ่งโปรตีเอสซีสเทอีนมีส่วนเกี่ยวข้องกับการดำเนินโรค นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในอุตสาหกรรมอาหารเพื่อป้องกันการย่อยสลายโปรตีน รับประกันคุณภาพและอายุการเก็บรักษาของผลิตภัณฑ์ ในภาคเกษตร สารยับยั้งเหล่านี้ช่วยในการพัฒนาพืชที่ต้านทานศัตรูพืชโดยกำหนดเป้าหมายไปที่โปรตีเอสที่จำเป็นสำหรับการอยู่รอดของแมลง