อะเซทิล-เปปสแตทินถูกใช้เป็นสารยับยั้งโปรตีเอส (protease inhibitor) ที่มีประสิทธิภาพสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการยับยั้งเอนไซม์เปปซิน (pepsin) และแคธีปซินดี (cathepsin D) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการย่อยโปรตีนและการสลายตัวของเซลล์ เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้ อะเซทิล-เปปสแตทินจึงถูกนำมาใช้ในการวิจัยทางชีววิทยาและชีวเคมีเพื่อศึกษากลไกการทำงานของเอนไซม์เหล่านี้ นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในทางคลินิกเพื่อศึกษาบทบาทของเอนไซม์ในโรคต่าง ๆ เช่น โรคมะเร็งและโรคทางระบบประสาท โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกระบวนการ apoptosis (การตายของเซลล์ตามธรรมชาติ) และการเสื่อมสภาพของเซลล์