ใช้ในเคมีเภสัชกรรมเป็นโครงสร้างหลักสำคัญในการพัฒนายาที่มีโบรอน โดยเฉพาะในตัวยับยั้งโปรติเอสและการบำบัดที่มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์ โครงสร้างแบบไบไซคลิกที่ไม่เหมือนใครพร้อมอะตอมโบรอนช่วยให้เกิดปฏิสัมพันธ์แบบเลือกสรรกับเป้าหมายทางชีวภาพ เพิ่มความสามารถในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ถูกสำรวจในงานวิจัยด้านมะเร็งวิทยาและการต่อต้านการติดเชื้อ เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบสถานะเปลี่ยนผ่านในปฏิกิริยาเอนไซม์ นอกจากนี้ยังถูกศึกษาว่าเป็นส่วนประกอบพื้นฐานในตัวย่อยสลายโปรตีนแบบมุ่งเป้าและตัวยับยั้งแบบโคเวเลนต์ โดยที่โบรอนช่วยอำนวยการจับแบบโคเวเลนต์ที่ย้อนกลับได้ การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงตัวแทนการถ่ายภาพ PET โดยใช้ไอโซโทปโบรอนสำหรับการติดตามวินิจฉัยในร่างกายมีชีวิต