AG-1557 ถูกใช้หลักๆ ในงานวิจัยเป็นตัวยับยั้งเฉพาะเจาะจงของโปรตีนคินาสซี (PKC) การประยุกต์ใช้นี้มีความสำคัญในการศึกษากลไกการส่งสัญญาณในเซลล์ โดยเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์ การแยกตัว และการตายของเซลล์แบบอัปอพโทซิส (apoptosis) นักวิจัยใช้ AG-1557 เพื่อศึกษาบทบาทของ PKC ในโรคต่างๆ รวมถึงมะเร็ง โรคหัวใจและหลอดเลือด และภาวะทางระบบประสาท โดยการยับยั้ง PKC ช่วยในการทำความเข้าใจกลไกโมเลกุลที่อยู่เบื้องหลังโรคเหล่านี้ และช่วยในการพัฒนาการรักษาแบบเฉพาะเจาะจง นอกจากนี้ AG-1557 ยังถูกใช้ในการศึกษาด้านเภสัชวิทยาเพื่อสำรวจการแทรกแซงทางบำบัดที่เป็นไปได้ และประเมินประสิทธิภาพของตัวยับยั้ง PKC ในโมเดลก่อนคลินิก