คาเบอร์โกลีนใช้หลักในการรักษาภาวะโปรแลคตินสูง (hyperprolactinemia) ซึ่งเป็นภาวะที่มีระดับฮอร์โมนโปรแลคตินในเลือดสูงผิดปกติ โดยยานี้ทำงานโดยกระตุ้นตัวรับโดพามีน ซึ่งยับยั้งการหลั่งโปรแลคตินจากต่อมใต้สมอง ช่วยบรรเทาอาการต่าง ๆ เช่น ประจำเดือนไม่ปกติ ภาวะมีบุตรยาก และน้ำนมไหลผิดปกติ (galactorrhea)

นอกจากนี้ยังใช้ในการจัดการเนื้องอกต่อมใต้สมองชนิดหลั่งโปรแลคติน (prolactin-secreting pituitary adenomas) โดยช่วยลดขนาดเนื้องอกและควบคุมระดับฮอร์โมน นอกจากนั้น คาเบอร์โกลีนยังใช้ในการป้องกันและรักษาการผลิตน้ำนมตามธรรมชาติหลังคลอดเมื่อไม่ต้องการให้นมบุตร

ในสัตวกรรมศาสตร์ ใช้รักษาภาวะตั้งครรภ์หลอกในสุนัขและยับยั้งการผลิตน้ำนมในสัตว์ คุณสมบัติที่ออกฤทธิ์นานและความแรงสูงทำให้เป็นตัวเลือกที่นิยมในสถานพยาบาล ยานี้มักใช้ในรูปแบบรับประทานและควรใช้ภายใต้คำแนะนำของแพทย์อย่างเคร่งครัดเพื่อป้องกันผลข้างเคียง