Vinblastine sulfate salt ถูกใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งหลายชนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีประสิทธิภาพในการจัดการมะเร็งต่อมน้ำเหลืองแบบฮอดจ์กิน (Hodgkin's lymphoma), มะเร็งต่อมน้ำเหลืองแบบไม่ใช่ฮอดจ์กิน (non-Hodgkin's lymphoma), มะเร็งอัณฑะ (testicular cancer), มะเร็งเต้านม (breast cancer) และมะเร็งคาพอซี (Kaposi's sarcoma) สารนี้ทำงานโดยยับยั้งการก่อตัวของไมโครทูบูล (microtubules) ซึ่งจำเป็นสำหรับการแบ่งเซลล์ ดังนั้นจึงป้องกันการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง

ในสถานพยาบาล มักให้ทางหลอดเลือดดำเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาเคมีบำบัดแบบผสม ความสามารถในการกำหนดเป้าหมายเซลล์ที่แบ่งตัวเร็วทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีค่าในการลดขนาดเนื้องอกและควบคุมการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังใช้บางครั้งในการรักษาโรคภูมิต้านตนเองบางชนิด เช่น ภาวะเกล็ดเลือดลดลงโดยไม่ทราบสาเหตุ (idiopathic thrombocytopenic purpura (ITP)) เนื่องจากคุณสมบัติยับยั้งภูมิคุ้มกัน

แม้จะมีประสิทธิภาพ แต่การใช้สารนี้ต้องมีการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น รวมถึงการกดการทำงานของไขกระดูก ความผิดปกติทางเดินอาหาร และพิษต่อระบบประสาท การให้ขนาดยาที่เหมาะสมและการจัดการผู้ป่วยเป็นสิ่งสำคัญเพื่อเพิ่มประโยชน์ทางรักษาในขณะที่ลดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์