7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ โดยเฉพาะในด้านการรักษามะเร็ง สารนี้เป็นส่วนประกอบสำคัญในยาคีโมเทอราพีที่มีประสิทธิภาพสูง เนื่องจากมีคุณสมบัติในการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งช่วยป้องกันการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถเจริญเติบโตและแพร่กระจายได้ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาที่แสดงให้เห็นว่าสารนี้มีประสิทธิภาพในการรักษามะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งรังไข่ และมะเร็งปอด การใช้สารนี้มักจะอยู่ในรูปแบบของยาฉีด และต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิดเพื่อลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรืออาการคลื่นไส้