(S)-()-Camptothecin เป็นสารสำคัญที่ใช้ในทางการแพทย์ โดยเฉพาะในด้านการรักษาโรคมะเร็ง มันเป็นสารตั้งต้นของยาต้านมะเร็งหลายชนิด เช่น Irinotecan และ Topotecan ซึ่งใช้ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ มะเร็งปอดชนิดเซลล์เล็ก และมะเร็งรังไข่ กลไกการออกฤทธิ์ของสารนี้คือการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งช่วยป้องกันการจำลองดีเอ็นเอและการแบ่งเซลล์ของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งตายในที่สุด นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาการใช้ (S)-()-Camptothecin ในการวิจัยทางเภสัชวิทยาเพื่อพัฒนายาต้านมะเร็งชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นและผลข้างเคียงน้อยลง