ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งรังไข่ มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมลูกหมาก และมะเร็งตับอ่อนที่มีความผิดปกติของยีน BRCA ซึ่งเกี่ยวข้องกับการซ่อมแซมดีเอ็นเอ Olaparib เป็นยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ PARP (Poly ADP-ribose polymerase) ทำให้เซลล์มะเร็งที่มีข้อบกพร่องในการซ่อมแซมดีเอ็นเอไม่สามารถฟื้นตัวได้ ส่งผลให้เซลล์เหล่านี้ตายลง จึงนิยมใช้ในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของยีน BRCA และมักใช้หลังการรักษาด้วยเคมีบำบัดหรือรังสีบำบัดแล้วเงื่อนไขไม่ดีขึ้น หรือกลับมาเป็นซ้ำ