สาร 4'-Demethylpodophyllotoxin เป็นสารตั้งต้นที่สำคัญในการสังเคราะห์ยาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะยาในกลุ่มที่มีโครงสร้างคล้ายโพโดฟิลล็อกซิน เช่น เอทิโอโพไซด์ (etoposide) และเทนิโพไซด์ (teniposide) ซึ่งใช้รักษาโรคมะเร็งหลายชนิด เช่น มะเร็งปอด มะเร็งลิมโฟมา และมะเร็งอัณฑะ สารนี้ทำงานโดยยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ topoisomerase II ส่งผลให้ดีเอ็นเอไม่สามารถจำลองตัวเองได้อย่างถูกต้อง ทำให้เซลล์มะเร็งหยุดการแบ่งตัวและตายในที่สุด นอกจากนี้ สาร 4'-Demethylpodophyllotoxin ยังมีศักยภาพในการพัฒนาเป็นยาใหม่ ๆ ที่มีฤทธิ์ต้านไวรัส และใช้ในงานวิจัยด้านชีววิทยาโมเลกุลเพื่อศึกษากระบวนการแบ่งเซลล์ เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างไมโครทูบิวล์ ซึ่งจำเป็นต่อการสร้างสปินเดิลในระหว่างการแบ่งเซลล์