ใช้เป็นส่วนประกอบหลักในเคมียารักษาโรค โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพและยา โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งตัวและมีความเครียดสูงทำหน้าที่เป็นตัวเชื่อมที่ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ความสามารถในการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ และความเลือกในการจับกับเป้าหมาย ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์ยาใหม่ โดยเฉพาะในฐานะ bioisostere สำหรับกลุ่ม phenyl หรือ tert-butyl เพื่อปรับคุณสมบัติทางกายภาพและเคมี ใช้บ่อยในกระบวนการค้นพบยาแบบ fragment-based และในการออกแบบยาที่ขัดต่อระบบประสาทส่วนกลาง เนื่องจากมี polarity ที่เหมาะสมและลักษณะสามมิติ นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียม covalent inhibitors และ PROTACs ซึ่งต้องการการควบคุมเชิงพื้นที่และความเสถียร