ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างทรานส์-4-เมทอกซีไซโคลเฮกซานอะมีนช่วยสนับสนุนการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีความจำเพาะและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน โดยที่การกำหนดค่าทรานส์และหมู่เมทอกซีช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาแก้ปวดและยาต้านซึมเศร้าใหม่เนื่องจากสเตอรีโอเคมีและขั้วที่เหมาะสม ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงผู้สมัครยาในขั้นตอนการนำทาง