ลัปปาโคไนทีน ถูกใช้ในทางการแพทย์เป็นยาแก้ปวด โดยเฉพาะในกรณีที่มีอาการปวดเรื้อรังหรือปวดประจําตัว ซึ่งมีประสิทธิภาพในการลดความรู้สึกเจ็บปวดโดยออกฤทธิ์ที่ระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังมีการใช้ในยาแผนโบราณของบางประเทศเพื่อบรรเทาอาการปวดจากโรคข้ออักเสบ หรืออาการปวดกล้ามเนื้อและกระดูก อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีพิษสูง การใช้งานต้องอยู่ภายใต้การควบคุมอย่างเข้มงวดเพื่อป้องกันผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เช่น คลื่นไส้ วิงเวียน หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ