เซทักซิแมบใช้หลักในการรักษามะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักในระยะแพร่กระจาย และมะเร็งเซลล์สเคมัสของศีรษะและคอ โดยทำงานโดยการกำหนดเป้าหมายและยับยั้งตัวรับ epidermal growth factor (EGFR) ซึ่งมักถูกแสดงออกมากเกินไปในมะเร็งเหล่านี้ ส่งผลให้ชะลอการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอก

ในมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก เซทักซิแมบมักให้ร่วมกับเคมีบำบัดสำหรับผู้ป่วยที่เนื้องอกมีเครื่องหมายพันธุกรรมเฉพาะ เช่น การขาดการกลายพันธุ์ KRAS วิธีการกำหนดเป้าหมายนี้ช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพของการรักษาและนำไปสู่ผลลัพธ์ที่ดีขึ้นสำหรับผู้ป่วย

สำหรับมะเร็งศีรษะและคอ เซทักซิแมบมักใช้ร่วมกับการรังสีบำบัดหรือเคมีบำบัด โดยเฉพาะในกรณีที่มะเร็งอยู่ในระยะท้องถิ่นขั้นสูง ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษาเหล่านี้โดยการบล็อกสัญญาณที่ส่งเสริมการเพิ่มจำนวนและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง

นอกจากนี้ เซทักซิแมบกำลังถูกศึกษาสำหรับการใช้ในมะเร็งชนิดอื่นที่ EGFR มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาเนื้องอก ความสามารถในการกำหนดเป้าหมายเฉพาะเซลล์มะเร็งในขณะที่ประหยัดเซลล์ปกติ ทำให้เป็นส่วนประกอบที่มีคุณค่าในภูมิทัศน์การบำบัดมะเร็งที่กำลังพัฒนา