GPR81 agonist 1 ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานวิจัยเพื่อศึกษาบทบาทของตัวรับ GPR81 ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องกับการควบคุมเมแทบอลิซึมและเส้นทางส่งสัญญาณ โดยเฉพาะในการตรวจสอบผลกระทบต่อเนื้อเยื่อไขมัน ซึ่งการกระตุ้น GPR81 สามารถมีอิทธิพลต่อเมแทบอลิซึมของลิพิดและลดการสลายลิพิด ทำให้เป็นผู้สมัครที่เป็นไปได้ในการสำรวจกลยุทธ์การรักษาสำหรับความผิดปกติทางเมแทบอลิซึม เช่น โรคอ้วนและเบาหวานชนิดที่ 2 นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในการศึกษาการตอบสนองต้านการอักเสบ เนื่องจากการกระตุ้น GPR81 มีความเชื่อมโยงกับการปรับเปลี่ยนกระบวนการอักเสบ การประยุกต์ใช้ยังขยายไปถึงการทำความเข้าใจบทบาทในชีววิทยาของมะเร็ง ซึ่งการส่งสัญญาณ GPR81 อาจมีผลต่อการเจริญเติบโตและการลุกลามของเนื้องอก