MEK inhibitors ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งที่เกิดจากการกลายพันธุ์ในเส้นทางสัญญาณ MAPK/ERK เช่น มะเร็งเมลาโนมา มะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งลำไส้ใหญ่ พวกมันทำงานโดยการยับยั้งกิจกรรมของเอนไซม์ MEK ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเส้นทางสัญญาณนี้ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์ โดยการยับยั้ง MEK ยาเหล่านี้สามารถชะลอหรือหยุดการเพิ่มจำนวนของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ MEK inhibitors ยังบางครั้งใช้ร่วมกับการบำบัดแบบ targeted อื่นๆ เช่น BRAF inhibitors เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดโอกาสเกิดการดื้อยา นอกเหนือจากด้านมะเร็งวิทยา MEK inhibitors ยังถูกศึกษาสำหรับศักยภาพในการรักษาโรคอื่นๆ รวมถึงโรคหัวใจและหลอดเลือด และโรคอักเสบบางชนิด เนื่องจากความสามารถในการปรับเปลี่ยนเส้นทางสัญญาณเซลล์