(S)-คริโซทินิบ ถูกใช้เป็นยาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพสูง โดยเฉพาะในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดเซลล์รูปเกล็ดที่มีการกลายพันธุ์ของยีน ALK (Anaplastic Lymphoma Kinase) หรือ ROS1 ยาตัวนี้ทำงานโดยการยับยั้งการทำงานของโปรตีนที่เกิดจากการกลายพันธุ์ ซึ่งเป็นสาเหตุให้เซลล์มะเร็งเติบโตและแพร่กระจายอย่างไม่ควบคุม การรักษาด้วย (S)-คริโซทินิบ ช่วยยับยั้งการเติบโตของก้อนเนื้อร้าย และสามารถลดขนาดของเนื้องอกได้ในผู้ป่วยบางราย ทำให้มีการนำไปใช้ในระยะที่ 1 และระยะที่ 2 ของการรักษา รวมถึงใช้ในผู้ป่วยที่ไม่สามารถผ่าตัดได้หรือมะเร็งลุกลามไปยังอวัยวะอื่นแล้ว นอกจากนี้ ยาตัวนี้ยังอยู่ในกระบวนการศึกษาเพื่อใช้รักษาโรคมะเร็งชนิดอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานผิดปกติของโปรตีน ALK หรือ ROS1 เช่น มะเร็งระบบประสาทส่วนกลาง หรือเนื้องอกในเด็กบางชนิด โดยทั่วไป ผู้ป่วยที่ได้รับ (S)-คริโซทินิบ จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเพื่อประเมินประสิทธิภาพของยาและผลข้างเคียง เช่น ปัญหาทางสายตา ตับทำงานผิดปกติ หรือภาวะหัวใจเต้นช้า