สารยับยั้ง PKC-theta ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในงานด้านการแพทย์ โดยเฉพาะในโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกัน เช่น โรคแพ้ภูมิตัวเอง รวมถึงโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคเบาจุดแข็ง (Multiple sclerosis) เนื่องจาก PKC-theta มีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นเซลล์ T ซึ่งเป็นเซลล์ภูมิคุ้มกันหลัก การยับยั้งการทำงานของโปรตีนนี้จึงช่วยลดการอักเสบที่เกิดจากภูมิคุ้มกันโจมตีเนื้อเยื่อตนเองได้ นอกจากนี้ สารยับยั้ง PKC-theta ยังมีศักยภาพในการใช้ร่วมกับการปลูกถ่ายอวัยวะ เพราะสามารถช่วยลดการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันที่ทำให้ร่างกายปฏิเสธอวัยวะที่ปลูกถ่าย โดยไม่ต้องพึ่งยากดภูมิแบบกว้างที่มีผลข้างเคียงมาก งานวิจัยยังอยู่ในขั้นตอนการทดลองทั้งในสัตว์ทดลองและระยะคลินิก แต่ผลเบื้องต้นแสดงให้เห็นว่าสารกลุ่มนี้มีประสิทธิภาพและอาจปลอดภัยกว่าทางเลือกอื่นในอนาคต