ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาต้านมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลินสามารถยับยั้งการทำงานของตัวรับที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของเซลล์ เช่น EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในเส้นทางสัญญาณของเซลล์มะเร็ง สารนี้จึงถูกพัฒนาต่อเพื่อใช้ในระบบบำบัดเป้าหมายเฉพาะ (targeted therapy) โดยเฉพาะในมะเร็งปอด มะเร็งเต้านม และมะเร็งชนิดอื่นที่มีการกลายพันธุ์ของโปรตีนตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชวิทยาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและฤทธิ์ของสาร (SAR) เพื่อออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพและเฉพาะเจาะจงมากขึ้น