มอเตซานิบ ไดฟอสเฟต ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์เล็ก (non-small cell lung cancer) ซึ่งทำงานโดยการยับยั้งตัวรับของโปรตีนคินาส ที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของหลอดเลือดและเซลล์มะเร็ง เช่น VEGFR, PDGFR และ c-Kit ซึ่งช่วยลดการสร้างหลอดเลือดใหม่ที่เลี้ยงก้อนเนื้อร้าย (anti-angiogenesis) และยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง ยาตัวนี้อยู่ในกลุ่มยารับประทานที่เป็นเป้าหมายเฉพาะ (targeted therapy) และเคยอยู่ในขั้นตอนการศึกษาทางคลินิกเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษามะเร็งหลายชนิด แม้ในปัจจุบันอาจไม่ถูกพัฒนาต่อในบางเส้นทาง แต่ข้อมูลจากการศึกษายังคงมีค่าต่อการวิจัยด้านยารักษามะเร็งรุ่นใหม่