ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งคินาสสำหรับการรักษามะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการสร้างสารประกอบที่เล็งเป้าไปยังเส้นทางการส่งสัญญาณเฉพาะในเซลล์มะเร็ง ใช้กันทั่วไปในงานวิจัยเคมียารักษาเพื่อสร้างยาตัวสมัครที่อิงจากควินาโซลีนที่มีประสิทธิภาพและความเลือกสรรที่ดีขึ้น ยังใช้ในการเตรียมยับยั้ง EGFR (ตัวรับ epidermal growth factor) ซึ่งมีบทบาทในการจัดการมะเร็งปอดชนิด non-small cell และมะเร็งอื่นๆ กลุ่มฟังก์ชันบรอมโมและคลอโรช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาครอส-คัปพลิงเพิ่มเติม เพื่อนำเข้ากลุ่มแทนที่ที่หลากหลายระหว่างการปรับปรุงยา