ดาซาทินิบใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง (CML) และมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟบลาสติกเฉียบพลัน (ALL) โดยยับยั้งไทโรซีนไคเนสเฉพาะเจาะจง ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง ทำให้มีประสิทธิภาพในการกำหนดเป้าหมายโปรตีนผิดปกติที่เกิดจากโครโมโซมฟิลาเดลเฟีย ซึ่งเป็นการกลายพันธุ์ทางพันธุกรรมที่พบบ่อยในมะเร็งเม็ดเลือดขาวเหล่านี้ นอกจากนี้ ดาซาทินิบยังถูกสั่งใช้ในผู้ป่วยที่พัฒนาความต้านทานต่อตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสอื่นๆ เช่น อิมาทินิบ ความสามารถในการผ่านกำแพงเลือดสมองยังทำให้มีประโยชน์ในการรักษาการเกี่ยวข้องของระบบประสาทส่วนกลางในมะเร็งเม็ดเลือดขาว ยานี้ให้ทางปากและมักเป็นส่วนหนึ่งของแผนการรักษาที่ครอบคลุมซึ่งอาจรวมถึงเคมีบำบัดหรือการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ