Isoxazolo[4,5-c]pyridin-3-amine มีการประยุกต์ใช้อย่างสำคัญในสาขาเคมีทางการแพทย์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบทางเภสัชกรรม สารนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญหรือบล็อกก่อสร้างพื้นฐานในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพต่างๆ โครงสร้างของมันมักถูกนำมาใช้ในการออกแบบยาที่มุ่งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาท เช่น ความวิตกกังวล ภาวะซึมเศร้า และโรคลมชัก เนื่องจากมีความสามารถในการโต้ตอบกับตัวรับเฉพาะในสมอง นอกจากนี้ ยังถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการสร้างยาต้านการอักเสบและยาต้านจุลินทรีย์ ซึ่งช่วยในการรักษาการติดเชื้อและภาวะอักเสบ นักวิจัยยังศึกษาบทบาทของมันในการพัฒนาตัวยับยั้ง kinase ซึ่งมีความสำคัญในการบำบัดรักษามะเร็ง เนื่องจากสามารถรบกวนการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง