ใช้เป็นตัวตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งคินาสและโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพอื่นๆ หมู่ไอโอดีนช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น Suzuki หรือ Heck couplings ซึ่งช่วยในการนำระบบอะโรมาติกหรือเฮเทโรอะโรมาติกเข้ามา หมู่ปกป้อง tert-butyl ช่วยรักษาความเสถียรของหมู่คาร์บอกซิเลตระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน และสามารถกำจัดออกได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดเมื่อจำเป็น ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโครงสร้างยับยั้ง 기반ไอโซอินโดลีน ซึ่งพบในผู้สมัครยาหลายตัวที่กำหนดเป้าหมายมะเร็ง การอักเสบ และความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง