ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ใจกลางโครงสร้างไอโซอินโดลินที่มีอะมีนที่ได้รับการป้องกันและฟังก์ชันโบรโมช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามแบบเลือกสรรและการดัดแปลงเพิ่มเติม ทำให้มีคุณค่าสูงในเคมียารักษาในการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้อย่างแพร่หลายในกระบวนการสังเคราะห์แบบเฟสของแข็งและเฟสของเหลวที่คล้ายเปปไทด์ เนื่องจากความเสถียรและความง่ายในการถอดการป้องกันของกลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการเตรียม proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) และยารักษาแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ