ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ทางระบบประสาท โครงสร้างบิไซคลิกที่แข็งทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์และเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและลิแกนด์ตัวรับ ซึ่งการจำกัดโครงสร้างช่วยปรับปรุงความเลือกและประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์เนื่องจากมีหมู่คีโตนซึ่งสามารถทำหน้าที่เป็นตัวรับพันธะไฮโดรเจนหรือดัดแปลงเพิ่มเติมได้ หมู่เอมีน์ที่ได้รับการป้องกัน (ในรูป Boc) ช่วยให้สามารถกำจัดป้องกันอย่างเลือกเฉพาะและทำการคัปปลิ้งในเส้นทางสังเคราะห์หลายขั้นตอน