ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านยาที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งเอนไซม์ฮิสโตนดีอะซิติเลส (HDAC inhibitors) ซึ่งมีศักยภาพในการรักษาโรคมะเร็งและโรคทางระบบประสาทเสื่อม สารนี้ช่วยปรับการอะซิติเลชันของโปรตีน นำไปสู่การหยุดยั้งวัฏจักรเซลล์และการตายของเซลล์มะเร็ง ใช้ในงานวิจัยก่อนคลินิกเพื่อศึกษาการควบคุม epigenetic, การปรับภูมิคุ้มกัน, การอักเสบ, โรคภูมิต้านตนเอง และการหลบซ่อนของไวรัส เนื่องจากสามารถเปลี่ยนแปลงการแสดงออกของยีนและการทำงานของโปรตีน หมู่ไตรฟลูออร์เมทิลที่ตำแหน่ง 5 ช่วยเพิ่มความสามารถในการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์และความเสถียรของโมเลกุล ทำให้จับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้ดีขึ้น หมู่ N'-hydroxy carboximidamide สนับสนุนการโต้ตอบที่แข็งแกร่งกับเอนไซม์ที่มีสังกะสี นอกจากนี้ยังใช้ในงานค้นหาสารออกฤทธิ์ใหม่ (hit identification) ผ่านการคัดกรองแบบ high-throughput screening ในโครงการพัฒนายาใหม่