CHIR-99021 trihydrochloride เป็นสารยับยั้งที่แรงและเลือกเฉพาะต่อ glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในงานวิจัยด้านชีววิทยาและยา โดยเฉพาะในการกระตุ้นสัญญาณ Wnt ซึ่งเกี่ยวข้องกับการควบคุมเซลล์ต้นกำเนิด (stem cells) และกระบวนการสร้างเนื้อเยื่อใหม่ (tissue regeneration) ในห้องปฏิบัติการ มันถูกใช้เพื่อเพิ่มความสามารถของเซลล์ต้นกำเนิดในการแบ่งตัวและรักษาสภาพ pluripotency ซึ่งช่วยในการศึกษากลไกการทำงานของเซลล์ต้นกำเนิดและพัฒนาวิธีการรักษาใหม่ๆ

นอกจากนี้ CHIR-99021 trihydrochloride ยังถูกใช้ในการวิจัยโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง เบาหวาน และโรคทางระบบประสาท เนื่องจากสัญญาณ Wnt มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของเซลล์มะเร็ง การศึกษาสารนี้ช่วยให้เข้าใจกลไกการเกิดโรคและค้นหายาที่มีศักยภาพในการรักษา

ในด้านเภสัชวิทยา มันถูกทดสอบเพื่อพัฒนายาที่สามารถควบคุมหรือยับยั้งสัญญาณ Wnt สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการเสื่อมสภาพของเนื้อเยื่อหรือการเจริญเติบโตของเซลล์ที่ผิดปกติ เช่น โรคข้ออักเสบและโรคทางระบบประสาท