CB-839 ใช้ในการวิจัยและพัฒนายาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการยับยั้งเอนไซม์กลูตามิเนส ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเผาผลาญของเซลล์มะเร็ง การยับยั้งนี้ช่วยขัดขวางความสามารถของเซลล์มะเร็งในการใช้กลูตามีน ซึ่งเป็นสารอาหารที่จำเป็นสำหรับการเจริญเติบโตและการรอดชีวิต ทำให้มีประสิทธิภาพสูงในการกำหนดเป้าหมายมะเร็งที่พึ่งพากลูตามีนมาก เช่น มะเร็งเต้านมชนิด triple-negative มะเร็งปอด และมะเร็งเซลล์ไต นอกจากนี้ CB-839 ยังถูกศึกษาร่วมกับการรักษาอื่นๆ เช่น เคมีบำบัดและภูมิคุ้มกันบำบัด เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วย บทบาทของมันในทดสอบทางคลินิกยังคงขยายตัวขณะที่นักวิจัยสำรวจศักยภาพในการรักษามะเร็งต่างๆ และเอาชนะการดื้อยาของเซลล์มะเร็ง