Pteridin-4-ol ใช้หลักๆ เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชกรรมและสารเคมีวิจัย มีบทบาทสำคัญในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางเมแทบอลิซึม เช่น dihydrofolate reductase (DHFR) ซึ่งสำคัญในออกแบบยารักษามะเร็งและยาต้านจุลชีพ เนื่องจากโครงสร้างคล้ายอนุพันธ์ pteridine ในโคเอนไซม์ เช่น tetrahydrobiopterin จึงใช้ในงานศึกษาชีวเคมีเพื่อเข้าใจกระบวนการ redox และกลไกเอนไซม์ นอกจากนี้ Pteridin-4-ol ยังเป็นสารตั้งต้นในการเตรียมโพรบเรืองแสงและเซ็นเซอร์ โดยใช้คุณสมบัติโฟโตฟิสิกส์ในการตรวจจับไอออนโลหะหรือไบโอโมเลกุลในงานวิเคราะห์และวินิจฉัย ประโยชน์ในเคมียารักษาและงานวิจัยวิทยาศาสตร์ชีวิตทำให้มีคุณค่าในการค้นพบยาและพัฒนาเครื่องมือชีวเคมี