ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างหลักในเคมีทางการแพทย์ โดยเฉพาะในการสังเคราะห์ไบโอไอโซสเตียร์สำหรับฟีนิลและวงแหวนอะโรมาติกอื่นๆ โครงสร้างบิไซโคลิก [1.1.1]เพนเทนที่แข็งตัวช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึม การซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ และความเลือกในการจับของยาตัวสมัครรับ ใช้อย่างแพร่หลายในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และสารเคมีเกษตร เนื่องจากคุณสมบัติทางฟิสิกส์เคมีที่เหมาะสม นอกจากนี้ยังนำมาใช้ในกระบวนการค้นพบยาแบบ fragment-based เพื่อเพิ่ม motifs ที่ถูกจำกัดในสามมิติสู่โมเลกุลนำ