ใช้ 10-ไฮดรอกซีแคมพ์โทเทซิน ในการรักษามะเร็ง เนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็ง โดยทำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase I ซึ่งจำเป็นสำหรับการจำลองดีเอ็นเอของเซลล์ ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถเจริญเติบโตและตายลงได้ เคมีภัณฑ์นี้จึงถูกพัฒนาเป็นยาต้านมะเร็ง โดยเฉพาะในมะเร็งบางชนิด เช่น มะเร็งลำไส้ มะเร็งปอด และมะเร็งตับ ปัจจุบันมีการวิจัยเพื่อปรับปรุงการส่งยาให้มีประสิทธิภาพมากขึ้นและลดผลข้างเคียง โดยเฉพาะการใช้นาโนคาร์รีเออร์เพื่อส่งสารไปยังเป้าหมายเฉพาะในร่างกาย