Pimethixene maleate ใช้หลักในฐานะยาต้านฮิสตามีนที่มีคุณสมบัติต้านโคลิเนอร์จิก มักสั่งจ่ายเพื่อบรรเทาอาการจากปฏิกิริยาแพ้ เช่น อาการคัน จาม และน้ำมูกไหล นอกจากนี้ยังมีประสิทธิภาพในการจัดการกับโรคผิวหนังบางชนิด เช่น ผื่นภูมิแพ้และภาวะผิวหนังอื่นๆ ที่เกิดจากอาการแพ้ เนื่องจากมีฤทธิ์ทำให้ง่วงนอน จึงบางครั้งใช้ช่วยรักษาอาการนอนไม่หลับหรือวิตกกังวลในผู้ป่วยที่ต้องการยาต้านฮิสตามีนด้วย ในบางกรณียังใช้ลดอาการเมารถ ยานี้ทำงานโดยการยับยั้งตัวรับฮิสตามีนและยับยั้งการทำงานของอะเซทิลโคลีน เพื่อบรรเทาอาการแพ้และภาวะที่เกี่ยวข้อง อย่างไรก็ตาม ควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียง เช่น ง่วงซึม ปากแห้ง และเวียนศีรษะ