(R)-1-Methyl-4-hydroxy-L-proline methyl ester ใช้หลักในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายโรคที่เกี่ยวข้องกับคอลลาเจน ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตสารประกอบที่ยับยั้งเอนไซม์ prolyl hydroxylase ซึ่งมีบทบาทในกระบวนการสังเคราะห์คอลลาเจน ทำให้มีคุณค่าสำหรับการรักษาโรคเช่น ไฟโบรซิส ซึ่งมีการสะสมคอลลาเจนมากเกินไป นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียม peptidomimetics ซึ่งเป็นโมเลกุลคล้ายเปปไทด์ที่ออกแบบมาเพื่อเลียนแบบโครงสร้างและหน้าที่ของเปปไทด์ตามธรรมชาติ ช่วยในการค้นพบยาสำหรับโรคต่างๆ บทบาทในกระบวนการสังเคราะห์แบบ chiral ยังทำให้มีความสำคัญในการสร้างสารที่มีเอนานติโอเมอร์บริสุทธิ์ เพื่อให้มีประสิทธิภาพและความจำเพาะสูงในการนำไปใช้ทางการแพทย์